含磺酰基的有机硫化合物具有广泛的生物活性，是药物化学中的一类重要化合物。特别是，硫代磺酸盐被报道为抗菌、抗真菌、杀虫、细胞毒性和抗病毒剂。它们作为生物传感器在聚合物生产、照相工艺、生物分析和生物医学等领域也有广泛的应用，由于具有优异的反应性和稳定性，因此在有机合成中用作亲电性硫化试剂。近年来，主要是利用金属催化剂或卤素氧化剂介导的磺酰肼与硫醇的交叉偶联合成不对称硫代磺酸盐。

含磺酰基的有机硫化合物具有广泛的生物活性，是药物化学中的一类重要化合物。例如，硫代磺酸盐被报道为抗菌、抗真菌、杀虫、细胞毒性和抗病毒剂。此外，它们作为生物传感器在聚合物生产、照相工艺、生物分析和生物医学领域也有广泛的应用。此外，由于它们在反应性和稳定性方面优于其它有机化学应用，因此在有机合成中用作亲电的亚砜试剂。一般来说，通过硫醇或二硫化物的氧化可以合成对称的硫代磺酸盐。使用不同的硫醇或不对称的二硫化物导致产物的区域异构体混合物的形成。因此，需要高效的合成方法，以高区域选择性的方式获得硫代磺酸盐。近年来，人们报道了许多不对称硫代磺酸盐的合成方法，包括亚硫酸氢钠与二硫化物在AgNO₃、CuI、卤素或卤素氧化剂的作用下发生硫化反应、硫醇与磺酰氯的偶合反应和硫醇氧化偶合反应。然而，所有这些方法都存在缺点，如使用过渡金属催化剂、氧化剂的化学计量、高温和不良副产物的形成。因此，需要开发一种温和、无金属无氧化剂、绿色和可持续的合成方法来合成不对称硫代磺酸盐。

近日，我们研究了一种新的无金属无催化剂的合成不对称硫代磺酰基化合物的方法。在电化学条件下，利用RVC作为阳极，Pt作为阴极，NH₄I作为电解质，合成了一系列的不对称硫代磺酸盐，突破了现有方法的局限性。通过各种芳基/杂芳基/烷基硫醇与芳基/杂芳基磺酰肼进行反应，证明了该反应的通用性。

图1.化合物3ag作用T-24细胞24h后，细胞周期阻滞在G2/M期。

利用MTT法对合成出的化合物进行了体外抗肿瘤活性的筛选，结果表明，化合物3ag对肿瘤细胞具有较好的抑制活性。进一步的研究表明，化合物3ag 能抑制T-24细胞的迁移和微管蛋白聚合，导致细胞周期阻滞和凋亡。

图2. 化合物3ag作用T-24细胞24h后，细胞核发生皱缩，产生凋亡小体。

该研究工作发表于Green Chemistry杂志上，该研究工作发表于Green Chemistry杂志上，第一作者为莫祖煜，共同通讯作者为唐海涛老师，潘英明教授和陈振锋教授。

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https://pubs.rsc.org/en/content/articlepdf/2018/gc/c8gc02143k