发布者： 张战运 发布时间： 2019-09-11 浏览次数： 413
我们都知道配体在有机合成中起到“马达”的作用，如果我们能了解它的电子性质和空间结构，我们就可以有目地设计一些配体，进而与某些特定的过渡金属发生配位，形成独特新颖的过渡金属催化体系，并利用这些催化体系去完善或开发更多的有机合成反应。
金属/配体均相催化体系被广泛应用到许多有机反应中，但因贵金属催化剂活性高、选择性差，在反应中副产物多而限制了其大规模的使用。近年来，多相催化因为具有较高的催化活性、较高的选择性和成本低廉已经被很好的应用在氢化、氢甲酰化及其他工业化合成应用中，但在药物分子及复杂药物中间体的合成中应用很少。在此背景下，我们设计合成了系列的乙烯基功能化的氮、磷配体前体，进而衍生出系列的以多孔有机配体聚合物为载体的纳米催化体系。
近日，我室潘英明教授和唐海涛老师我们开发出了一种双齿磷配体的乙烯基功能化的纳米聚合物催化剂，这种催化剂综合了均相和异相催化剂的优势，顺利实现了高区域选择性和10次以上的可循环性。这种方法实现了一系列苯并呋喃[2,3-b]吡嗪类化合物的精准合成。通过体外抗肿瘤活性筛选，我们发现化合物3w具有较好的抗肿瘤活性。进一步的抗肿瘤机制研究表明，化合物 3w能诱导细胞内钙离子和活性氧浓度增加，抑制T-24微管蛋白聚合，导致细胞发生凋亡。而且该方法与传统的合成方法相比，更加绿色环保。
该研究工作发表于Org. Lett杂志上，并由封面突出显示。第一作者为王毛锐，共同通讯作者为唐海涛老师和潘英明教授。