发布者: 张战运 发布时间: 2019-09-11 浏览次数: 523
潘英明团队提出了一个高效无金属催化的以炔酮和2-甲基苯并咪唑为原料在温和的条件下经过迈克加成、分子内环加成、脱水等串联反应合成了一系列的苯并咪唑并吡啶类化合物,产率从中等到优。此外,他们还对合成的化合物进行了药理活性筛选,结果显示,三个化合物(3d, 3i和3q)对Hep-G2 (人肝癌细胞), T-24 (人膀胱癌细胞), and SK-OV-3 (人卵巢癌细胞)具有好的抑制效果,它们的IC50值在8.05–10.67 μmol/L. 为了研究这些化合物抑制细胞生长的机制,以化合物3i为例做了细胞周期、细胞凋亡率检测、钙离子浓度测定、ROS、线粒体膜电位测定、caspase-3/9激活等机制研究。结果表明,化合物3i通过线粒体介导的途径触发G1期阻滞,诱导细胞凋亡,从而有效抑制细胞生长。
该研究工作发表于Green Chemistry杂志上,第一作者为滕青湖,共同通讯作者为潘英明教授和唐海涛老师。
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https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2018/GC/C8GC00069G#!divAbstract