近日，我校潘英明教授和唐海涛教授团队在国际知名学术期刊Sci. China Chem.在线发表了题为“Electrochemical chemoselective thiocarbamylation of late-stage Tyr-containing drugs and peptides”的重要研究成果。该研究首次报道了一种电化学自由基偶联反应，实现了对含有酪氨酸（Tyr）的活性药物及肽类分子的硫代氨基甲酰化修饰。

       多肽类药物因其强效、高活性、良好特异性和低毒性反应，在全球范围内得到了广泛应用。然而，多肽的修饰与合成仍是药物研发中的一大挑战。酪氨酸作为多肽中的关键氨基酸，其修饰策略相对匮乏，亟待开发新的方法以实现高效、精准的化学修饰。研究团队首次提出了利用电化学自由基偶联反应，对晚期酪氨酸药物及肽类进行硫代氨基甲酰化修饰。该方法无需使用昂贵的金属催化剂，具有操作简便、条件温和、环境友好等优点。该电化学反应能够在复杂的多组分体系中，实现酪氨酸的高效、精准修饰，避免了其他竞争性氨基酸的干扰，显著提高了反应的化学选择性。方法适用于多种含有酪氨酸的药物分子及肽类，包括二肽、三肽、四肽等，为药物分子的功能化修饰提供了强有力的工具。

       该研究不仅为酪氨酸的修饰提供了新的策略，还为药物分子的化学修饰和功能化开辟了新的途径。未来有望在多肽药物研发、生物探针开发等领域发挥重要作用。

原文链接：https://doi.org/10.1007/s11426-024-2097-y